发明名称 |
一种合成金刚烷胺类药物的中间体及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种合成金刚烷胺类药物的中间体及其制备方法和应用,所述中间体具有如下式(I)所示的结构:<img file="DDA0000394464660000011.GIF" wi="368" he="416" />其中,R<sub>1</sub>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烃基;R<sub>1</sub>′为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烃基;R<sub>2</sub>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烃基;X为-H或卤素;Y为-H、卤素、苯基或带吸电子基的取代苯基。该中间体的合成是将具有式(I)所示结构母核的金刚烷类化合物和腈基化物反应。该中间体可用于美金刚碱和金刚烷胺及其药学上可接受的盐的合成。本发明中间体合成简单、收率高、原料价廉易得;作为新中间体,在制备美金刚碱和金刚烷胺及其药学上可接受的盐的应用中,克服了现有文献报道合成方法中的缺陷和不足,反应温度低,反应时间短,能耗小,更适合工业化制备。 |
申请公布号 |
CN103539690A |
申请公布日期 |
2014.01.29 |
申请号 |
CN201310475689.9 |
申请日期 |
2013.10.12 |
申请人 |
合肥久诺医药科技有限公司 |
发明人 |
吴标;凌林;张严金 |
分类号 |
C07C233/06(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I;C07C231/06(2006.01)I;C07C205/56(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C211/38(2006.01)I;C07C209/62(2006.01)I |
主分类号 |
C07C233/06(2006.01)I |
代理机构 |
安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 |
代理人 |
乔恒婷 |
主权项 |
1.一种合成金刚烷胺类药物的中间体,其特征在于,具有如下式(I)所示的结构:<img file="FDA0000394464640000011.GIF" wi="353" he="415" />其中,R<sub>1</sub>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烃基;R<sub>1</sub>′为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烃基;R<sub>2</sub>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烃基;X为-H或卤素;Y为-H、卤素、苯基或带吸电子基的取代苯基。 |
地址 |
230088 安徽省合肥市高新区合欢路16号天怡新世界创业楼2号楼8层 |