一种(R)-对羟基苯甘氨酸的合成工艺

摘要

本发明公开了一种(R)-对羟基苯甘氨酸的合成工艺，属于医药化工领域。本发明采用苯酚和2-羟基甘氨酸在酸催化剂存在下于有机溶剂中反应，经过第一次手性拆分将R型异构体的复合盐和S型异构体分开，然后S型异构体经过消旋后再拆分，进一步获得R型异构体的复合盐，将R型异构体的复合盐合并后处理得到(R)-对羟基苯甘氨酸。本发明方法制备(R)-对羟基苯甘氨酸原料易得，操作简便，成本低，收率高，产品纯度高，对环境友好，适合商业化生产。

主权项

一种(R)‑对羟基苯甘氨酸的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：（1）将苯酚、2‑羟基甘氨酸和硫酸混合，在有机溶剂存在下进行反应，反应结束后，加水分层，水相加入拆分剂进行拆分，拆分完成后进行过滤得到第一滤饼和滤液；（2）向步骤（1）得到的滤液中加碱析出(S)‑对羟基苯甘氨酸，然后向得到的(S)‑对羟基苯甘氨酸中加入水、拆分剂和催化量的水杨醛，同时进行消旋和拆分，完成后过滤得到第二滤饼，将所述的第一滤饼和第二滤饼合并后溶于硫酸水溶液中，再加碱进行中和，得到所述的(R)‑对羟基苯甘氨酸。