4-(反-4-取代-3-丁烯-1-炔基)-4-三氟甲基-3,4-二氢取代喹唑啉-2(1H)-酮类化合物及制备方法和应用

摘要

本发明涉及4-(反-4-取代-3-丁烯-1-炔基)-4-三氟甲基-3,4-二氢取代喹唑啉-2(1H)-酮类化合物（I）及其制备和应用。碱作用下，手性氨基醇作为配体，相应烯炔与杂环亚胺完全反应得到目标产物I；烯炔与碱及杂环亚胺摩尔配比为（1-3）:（1-3）:1。R为1－6碳烷基，环丙烷基，环五烷基，环己烷基，苯基，1-萘基，2-呋喃基，2-吡啶基。R¹为5，6，7，8位－氟、氯、溴、硝基、氨基、1－3碳烷基或1－3烷氧基。该类药物用于治疗、预防HIV感染所致疾病，本发明提供可作为HIV复制抑制剂的化合物I及所有可能异构体、前药、可药用盐、溶剂合物、水合物等药物组合物及其在制备药物中的用途。

主权项

1.4-(反-4-取代-3-丁烯-1-炔基)-4-三氟甲基-3,4-二氢取代喹唑啉-2(1H)-酮类化合物，其特征在于它是具有以下化学结构通式(I)的化合物：式中R为1－6碳烷基，环丙烷基，环五烷基，环己烷基，苯基，1-萘基，2-呋喃基，2-吡啶基；R¹为5、6、7或8位－氟、氯、溴、硝基、氨基、1－3碳烷基或1－3烷氧基。