发明名称 制备吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物及其中间体的方法
摘要 本发明涉及制备通式I化合物的方法,其中基团R<sup>1</sup>及R<sup>3</sup>如权利要求1中所定义。此外本发明涉及在这些方法中所获得的中间体。<img file="DDA0000383167980000011.GIF" wi="936" he="352" />
申请公布号 CN103524468A 申请公布日期 2014.01.22
申请号 CN201310424724.4 申请日期 2006.05.10
申请人 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 发明人 马赛厄斯·埃克哈特;弗兰克·希梅尔斯巴赫;王晓军;孙秀芬;张丽;唐文俊;迪利普库马·克里什纳默西;克里斯·H·塞纳纳亚克;树
分类号 C07D309/10(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D307/20(2006.01)I;C07C43/247(2006.01)I;C07C39/367(2006.01)I;C07C43/225(2006.01)I;C07C49/813(2006.01)I 主分类号 C07D309/10(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.一种制备通式II化合物的方法,<img file="FDA0000383167960000011.GIF" wi="954" he="359" />其中R<sup>1</sup>表示环丁基、环戊基、环己基、R-四氢呋喃-3-基、S-四氢呋喃-3-基或四氢吡喃-4-基;且R<sup>2</sup>彼此独立地表示氢、(C<sub>1-18</sub>-烷基)羰基、(C<sub>1-18</sub>-烷基)氧基羰基、芳基羰基、芳基-(C<sub>1-3</sub>-烷基)羰基、芳基-C<sub>1-3</sub>-烷基、烯丙基、R<sup>a</sup>R<sup>b</sup>R<sup>c</sup>Si、CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>OR<sup>c</sup>,其中两相邻基团R<sup>2</sup>可相互连接以形成桥联基团SiR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>或CR<sup>a</sup>OR<sup>b</sup>-CR<sup>a</sup>OR<sup>b</sup>;R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>彼此独立地表示C<sub>1-4</sub>-烷基、芳基或芳基-C<sub>1-3</sub>-烷基,同时所述烷基可被卤素单取代或多取代;L1是彼此独立地选自氟、氯、溴、C<sub>1-3</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基及硝基;同时以上基团的定义中提及的芳基表示苯基或萘基,优选地为苯基,其可被L1单取代或多取代;其特征在于使式XXXV的葡萄糖衍生物<img file="FDA0000383167960000012.GIF" wi="760" he="328" />其中R<sup>2</sup>如上文中所定义且Hal表示F、Cl、Br、C<sub>1-3</sub>-烷基羰基氧基、C<sub>1-3</sub>-烷氧基羰基氧基或C<sub>1-3</sub>-烷氧基;与式VI的金属化苷元反应<img file="FDA0000383167960000021.GIF" wi="940" he="215" />其中R<sup>1</sup>如上文中所定义且M表示锂、镁、锌、铟或硼部分;以生成式II的产物。
地址 德国英格海姆
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