具有激酶抑制剂活性的取代的吲唑衍生物

摘要

本发明涉及取代的吲唑化合物，它们调节蛋白激酶的活性且由此用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，如癌症。本发明还提供了这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物及使用这样的一些化合物或包含它们的药物组合物治疗疾病的方法。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：Ar选自其中：R1是A、NR6R7、OR8、SO_nR9、COR10、硝基、氰基或任选取代的基团，该基团选自C₃-C₆环烷基、杂环基和杂芳基；R2、R3、R4和R5独立地是氢、卤素、硝基、氰基、SO_nR9、COR10、NR11R12、OR13或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基和杂环基，其中：A是直链或支链C₁-C₆烷基，其被选自任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、SO_nR9、COR10、NR11R12和OR13的基团取代；R6是氢或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R7是氢、SO_nR9、COR10、取代的直链或支链C₁-C₆烷基或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；或R6和R7与它们所键合的氮原子一起可以形成任选取代的杂环基；R8是氢、A、COR10或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中A如上述所定义；R9是NR11R12或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R10是氢、NR11R12、OR13或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R11和R12独立地是氢、SO_nR9、COR10或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中R9和R10如上述所定义；或R11和R12与它们所键合的氮原子一起可以形成任选取代的杂环基；R13是氢、COR10或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中R10如上述所定义；n是0、1或2；X是价键或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、杂环基和芳基；Y是价键、氧或任选取代的基团，该基团选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、杂环基和芳基；Z是价键、氧或任选取代的直链或支链C₁-C₆烷基；Ar'是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或其药学上可接受的盐。