作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,3-噁嗪类

摘要

本发明提供具有BACEl和/或BACE2抑制活性的式I化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。

主权项

1.式I化合物，其中X选自由以下各项组成的组：i)芳基，ii)被1-2个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自R¹，iii)杂芳基，iv)被1-2个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自R¹和卤代-芳基，v)C_3-6-环烷基，和vi)被1-2个取代基取代的C_3-6-环烷基，所述取代基独立地选自R¹；Y选自由以下各项组成的组：i)-C=O-NH-，ii)-CH₂-，iii)-NH-，iv)-NH-CHR⁷-，v)-O-CH₂-，和vi)不存在；Z选自由以下各项组成的组：i)芳基，ii)被1-2个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自R⁸，iii)杂芳基，和iv)被1-2个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自R⁸，v)C_3-6-环烷基，vi)被1-2个取代基取代的C_3-6-环烷基，所述取代基独立地选自R⁸，vii)杂环基，viii)被1-2个取代基取代的杂环基，所述取代基独立地选自R⁸，ix)C_2-6-炔基；x)C_1-6-烷基，和xi)被1-3个取代基取代的C_1-6-烷基，所述取代基独立地选自R⁹；R¹选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基；R²选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)C_1-6-烷墓，和iii)卤代-C_1-3-烷基，R³选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基，R⁴选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基，并且R⁵选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，R⁶选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，R⁷选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，R⁸选自由以下各项组成的组：i)卤素，ii)氰基，iii)C_1-6-烷基，iv)卤代-C_1-6-烷基，v)C_1-6-烷氧基，vi)卤代-C_1-6-烷氧基，vii)芳基，viii)卤代-芳基，和ix)C_3-6-环烷基；并且R⁹选自由以下各项组成的组：i)卤素，ii)氰基，iii)C_1-6-烷氧基，和iv)卤代-C_1-6-烷氧基，或其药用盐。