二丙酸咪唑苯脲兽用长效制剂的制备方法

摘要

本发明涉及一种二丙酸咪唑苯脲兽用长效制剂的制备方法，步骤如下：（1）将二丙酸咪唑苯脲溶解于注射用水中，制得内水相；（2）将聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解于有机溶剂中，制得有机相；（3）将内水相加入到有机相中，乳化后制得初乳；（4）将初乳加入到聚乙烯醇的氯化钠溶液中，二次乳化制得复乳；（5）将复乳加入到氯化钠溶液中，去除杂质，干燥后，即得。本发明经复乳法制得的二丙酸咪唑苯脲微球，采用单体聚乳酸与羟基乙酸为特定的摩尔比例的聚（DL-乳酸-羟基乙酸）共聚物作为辅料，得到了二丙酸咪唑苯脲兽用长效制剂，该制剂解决了治疗牛巴贝斯虫病的现有药物持续时间短，需重复给药，且不能长时间维持预防作用等缺点。

主权项

一种二丙酸咪唑苯脲兽用长效制剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：（1）将二丙酸咪唑苯脲溶解于注射用水中，二丙酸咪唑苯脲与注射用水的质量比为1:（3～4），混合均匀，制得内水相；（2）将聚乳酸‑羟基乙酸共聚物（PLGA）溶解于有机溶剂中，聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的单体聚乳酸：羟基乙酸的摩尔比为（7～8）:（2～3），聚乳酸‑羟基乙酸共聚物与有机溶剂的质量体积比为8～20%，单位为g/ml，混合均匀，制得有机相；（3）将步骤（1）制得的内水相按体积比1:（0.5～1）的比例加入到步骤（2）制得的有机相中，混合均匀，乳化后制得初乳；（4）将步骤（3）制得的初乳加入到聚乙烯醇（PVA）质量浓度为1～4%的氯化钠溶液中，初乳与聚乙烯醇的体积比为1:（5～15），二次乳化制得复乳；（5）将步骤（4）制得的复乳加入到氯化钠溶液中，去除有机溶剂，离心收集微球，经注射用水洗涤，真空冷冻干燥后，制得二丙酸咪唑苯脲兽用长效制剂。