一种可负载疏水性抗肿瘤药物的壳寡糖纳米粒

摘要

本发明公开了一种可负载疏水性抗肿瘤药物的壳寡糖纳米粒。利用生物相容性好、可生物降解的的壳寡糖偶联镇痛药物布洛芬，形成的偶联物，在水中分散时，疏水的布洛芬自组装成纳米粒的核心，亲水的壳寡糖自组装成球壳，形成壳寡糖-布洛芬纳米粒。由于布洛芬有较好的疏水性，所得的纳米粒具有较小的平均粒径，且分布比较匀一。壳寡糖-布洛芬纳米粒疏水性的核心对于疏水性的药物具有很好的亲和作用，负载疏水性抗肿瘤药物可以提高药物的靶向性、低毒性、缓释性。同时纳米粒中的布洛芬可以起到镇痛的作用。

主权项

一种可负载疏水性抗肿瘤药物的壳寡糖纳米粒，其特征在于：利用壳寡糖与布洛芬偶联，生成的偶联物在水中能自组装成纳米粒，用于疏水性抗肿瘤药物的负载，同时，该纳米粒还具有镇痛的功能，其制备方法包括以下步骤：1)将0.1g壳寡糖溶解于5～20ml蒸馏水中。2)将0.05g布洛芬和0.1～0.5g1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC)溶解于有机溶剂中。3)在搅拌下将将布洛芬和EDC的有机溶液加入到壳寡糖的蒸馏水溶液中，在搅拌下10～50℃恒温反应20～50小时。4)将所得产物用蒸馏水透析20～30小时，再用无水乙醇透析20～30小时，再用蒸馏水透析20～30小时。5)最后离心冷冻干燥，即得到壳寡糖布洛芬偶联物，偶联物分散于蒸馏水中既得纳米粒。6)将等浓度的疏水性抗肿瘤药物有机溶液1份与壳寡糖布洛芬偶联物纳米粒水溶液1～10份的比例混合，充分混合5～60min，即得负载疏水性抗肿瘤药物的壳寡糖布洛芬偶联物纳米粒溶液。