发明名称 用作趋化因子受体调节剂的二氮杂环庚烷和哌嗪衍生物
摘要 本发明涉及新的式(I)的杂环基化合物及其生理学上可接受的盐,其中A、X、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、m、n和p如说明书和权利要求书中定义的。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体拮抗剂并且可以用作药物。<img file="DDA0000045873480000011.GIF" wi="957" he="647" />
申请公布号 CN102112451B 申请公布日期 2014.01.22
申请号 CN200980129640.X 申请日期 2009.07.20
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 J-M·亚当;J·埃比;A·宾格里;L·格林;G·哈特曼;H·P·麦尔基;P·马泰;F·里克林;O·罗切
分类号 C07D241/08(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D241/08(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐<img file="FDA0000372669550000011.GIF" wi="984" he="676" />其中A是苯基或萘基,所述的苯基和所述的萘基任选被一至三个独立地选自下列的取代基取代:卤素、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基;X是-N(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>);R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的氮原子一起形成杂环基,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的氮原子一起形成的杂环基是哌啶基或吡咯烷基,并且所述的哌啶基和吡咯烷基任选被一个或两个独立地选自下列的取代基取代:羟基和C<sub>1-6</sub>烷基,并且所述的R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>形成的哌啶基和吡咯烷基的一个环碳原子可以与环丙基环共有;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地是氢、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氧基、单或二-C<sub>1-6</sub>烷基取代的氨基羰基氧基、羟基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素或卤代C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>aa</sup>R<sup>bb</sup>N-C(O)-,其中R<sup>aa</sup>和R<sup>bb</sup>独立地是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基-C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基;p是1;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;n是整数0至3;m是整数0至3;m+n是整数1至5。
地址 瑞士巴塞尔