| 发明名称 | 一种2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）噻唑-5-甲酰胺的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）噻唑-5-甲酰胺的合成方法。它是以2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯为原料采用CBZ进行氨基保护得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ脱羧基保护得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ加入甲基磺酰氯活化羧基，然后加入2-氯-6-甲基苯胺酰胺化得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ以三氯化铝-苯甲醚脱除CBZ保护得到产物2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）噻唑-5-甲酰胺。该工艺具有条件温和，后处理简单，对环境友好适合工业化生产等特点。<img file="2013105044586100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="560" he="610" /> | ||
| 申请公布号 | CN103524449A | 申请公布日期 | 2014.01.22 |
| 申请号 | CN201310504458.6 | 申请日期 | 2013.10.24 |
| 申请人 | 山东铂源药业有限公司 | 发明人 | 吕红超;赵孝杰;王超;朱义胜 |
| 分类号 | C07D277/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人 | 韩百翠 |
| 主权项 | 一种2‑氨基‑N‑（2‑氯‑6‑甲基苯基）噻唑‑5‑甲酰胺的合成方法，其特征是，以2‑氨基噻唑‑5‑甲酸乙酯为原料采用氯甲酸苄酯进行氨基保护得到2‑CBZ‑氨基噻唑‑5‑甲酸乙酯，2‑CBZ‑氨基噻唑‑5‑甲酸乙酯脱羧基保护得到2‑CBZ‑氨基噻唑‑5‑甲酸；2‑CBZ‑氨基噻唑‑5‑甲酸加入甲基磺酰氯活化羧基，然后加入2‑氯‑6‑甲基苯胺酰胺化得到2‑CBZ‑氨基‑N‑（2‑氯‑6‑甲基苯基）噻唑‑5‑甲酰胺，2‑CBZ‑氨基‑N‑（2‑氯‑6‑甲基苯基）噻唑‑5‑甲酰胺以三氯化铝‑苯甲醚脱除CBZ保护得到产物2‑氨基‑N‑（2‑氯‑6‑甲基苯基）噻唑‑5‑甲酰胺。 | ||
| 地址 | 251400 山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街 | ||