一种二元酯酸的精氨酸盐化合物及其制备方法和药物应用

摘要

本发明涉及一种二元酯酸的衍生物(化合物D)的精氨酸盐化合物，包括它的二精氨酸、一精氨酸、其水合物或其溶剂化物。该精氨酸盐化合物具有良好的水溶性、稳定性，而且改善了其金属盐在注射使用时的血管刺激、肌肉刺激等不良反应。本发明还提供了该精氨酸盐化合物的制备方法和药物应用。

主权项

1.结构式如下的化合物D的二精氨酸盐的制备方法，步骤如下：取1g化合物D加入100ml异丙醇中，搅拌并加热使完全溶解，加入0.44gL-精氨酸在11ml蒸馏水中的溶液，缓慢加入并搅拌，加毕后40℃保温搅拌30min以上，视需要可用旋转蒸发仪55℃下蒸除部分溶剂，置冰箱内冷却，使其充分结晶，抽滤，滤饼用7ml冷异丙醇或丙酮洗涤，真空干燥至恒重，即得化合物D二精氨酸，¹HNMR(DMSO-d6，50℃)δ(ppm)：0.839～0.863(6H，t)，1.238～1.282(20H，m)，1.421～1.453(4H，m)，1.533(4H，broad s)，1.632(2H，broad s)，1.730(2H，broad s)，3.010(4H，m)，3.247(2H，m)，3.310～3.332(4H，t)，3.425～3.447(4H，m)，3.664(4H，m)，4.008～4.024(4H，m)，4.182(2H，s)，4.234(2H，s)，6.764～6.798(6H，m)，6.883(2H，d)，7.895(6H，broad s)，¹³CNMR(DMSO-d6，50℃)δ(ppm)：13.647，21.812，24.421，25.352，28.313，28.405，28.588，28.908，31.014，53.327，62.820，67.002，67.582，70.115，113.856，118.251，120.052，120.937，140.197，149.355，157.535，171.271，172.552，174.369。