摘要 |
Un procedimiento de preparación de un cetomorfinano N-alquilado que comprende la Fórmula (IV): comprendiendo el procedimiento: mantener desprotegido un grupo cetona de un N-imina cetomorfinano o de un hemiaminal cetomorfinano; y, reducir el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano en presencia de una fuente de hidrógenoproducida in situ a través de la transferencia de hidrógeno y un catalizador sin reducir sustancialmente lafuncionalidad 6-ceto a un alcohol, comprendiendo el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano laFórmula (III):**Fórmula** en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido, halo y {-}OR15; R3, R7 y R8 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido y {-}OR1515 ; R9 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido yheterociclo; R14 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno e hidroxi; R15 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido y ungrupo hidroxi protector; X es un heteroátomo. |