发明名称 Procedimientos de aminación selectiva de cetomorfinanos
摘要 Un procedimiento de preparación de un cetomorfinano N-alquilado que comprende la Fórmula (IV): comprendiendo el procedimiento: mantener desprotegido un grupo cetona de un N-imina cetomorfinano o de un hemiaminal cetomorfinano; y, reducir el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano en presencia de una fuente de hidrógenoproducida in situ a través de la transferencia de hidrógeno y un catalizador sin reducir sustancialmente lafuncionalidad 6-ceto a un alcohol, comprendiendo el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano laFórmula (III):**Fórmula** en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido, halo y {-}OR15; R3, R7 y R8 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido y {-}OR1515 ; R9 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido yheterociclo; R14 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno e hidroxi; R15 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido y ungrupo hidroxi protector; X es un heteroátomo.
申请公布号 ES2439015(T3) 申请公布日期 2014.01.21
申请号 ES20090789384T 申请日期 2009.09.29
申请人 MALLINCKRODT INC. 发明人 HUDSON, EDMUND C.;TERAMURA, DOUGLAS;GROTE, CHRISTOPHER W.;THOMASSON, CATHERINE E.;CANTRELL, GARY L.
分类号 C07D489/12 主分类号 C07D489/12
代理机构 代理人
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