发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)-БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗЫ, ИХ СИНТЕЗ И ПРИМЕНЕНИЕ
摘要 1. Соединения следующей общей формулы (I):гдеR1 является:- С1-С8 алкильным радикалом;- С3-С8 циклоалкильным радикалом;- С4-С10 метилциклоалкильным радикалом;- арильным радикалом;- замещенным арильным радикалом;- гетероарильным радикалом;- замещенным гетероарильным радикалом;- аралкильным радикалом; или- С1-С5 алкоксильным радикалом;Y является водородом или фтором; иm и n могут независимо быть равными 0, 1 или 2; а также соли соединений формулы (I) и их изомерные и энантиомерные формы.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно имеет форму соли, образованной с основанием, выбранным из органических оснований и неорганических оснований.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно имеет форму гидрата или сольвата.4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что:R1 является:замещенным арильным радикалом;аралкильным радикалом;С3-С8 циклоалкильным радикалом; илиС4-С10 метилциклоалкильным радикалом;Y является водородом или фтором;m=1 и n=1;а также соли этих соединений общей формулы (I) и их изомерные и энантиомерные формы.5. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей:1: 4-(1-фенилметансульфонилпиперидин-4-ил)бензол-1,3-диол;2: 4-[1-(толуол-4-сульфонил)пиперидин-4-ил]бензол-1,3-диол;3: 4-[1-(бутан-1-сульфонил)пиперидин-4-ил]бензол-1,3-диол;4: 4-(1-циклогексилметансульфонилпиперидин-4-ил)бензол-1,3-диол;5: 4-[1-(2-фенилэтансульфонил)пиперидин-4-ил]бензол-1,3-диол;6: 1-[4-(2,4-дигидроксифенил)пиперидин-1-сульфонилметил]-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он;7: 4-фтор-6-[1-(толуол-4-сульфонил)пиперидин-4-ил]бензол-1,3-диол;8: 4-фтор-6-(1-фенилметансульфонилпиперидин-4-ил)бензол-1,3-диол;9: 4-фтор-6-[1-(2-фенилэтансульфонил)пиперидин-4-ил]бензол-1,3-диол;10: 4-(1-циклог
申请公布号 RU2012128865(A) 申请公布日期 2014.01.20
申请号 RU20120128865 申请日期 2010.12.08
申请人 ГАЛДЕРМА РЕСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ 发明人 БУАТО Жан-Ги;ЛЮЗИ Анн-Паскаль
分类号 C07D207/48 主分类号 C07D207/48
代理机构 代理人
主权项
地址