| 摘要 |
1. Способ получения 2,3-дизамещенных индолов общей формулы (I):указанный способ включает стадииa) введения в реакцию броминдола (i):с диалкокси-С-С-бораном в присутствии лиганда, палладиевого катализатора и основания с получением соединения общей формулы ii;или, альтернативно, введения в реакцию соединения (i) с соединением магния, содержащим 3 алкильные группы, с последующей обработкой боратом с получением соединения приведенной выше общей формулы ii;b) введения в реакцию продукта, полученного на стадии (а), с: R-Halс получением соединения общей формулы I;в которой:Rобозначает Н или (С-С6)алкил;Rобозначает Het или арил, содержащий в кольце 5 или 6 атомов, и Het или арил необязательно замещены с помощью R;где Rобозначает 1, 2 или 3 заместителя, выбранные из группы, включающей -ОН, -CN, -N(R)R, галоген, (С-С)алкил, (С-С)алкоксигруппу, (С-С)алкилтиогруппу, Het и -CO-N(R)R;где указанные алкил, алкоксигруппа и алкилтиогруппа все необязательно замещены одним, двумя или тремя атомами галогенов;Rобозначает (С-С)циклоалкил, необязательно замещенный одним - четырьмя атомами галогенов;X обозначает: Н, (С-С)алкил, (С-С)алкоксигруппу;Hal обозначает Вr или I,L обозначает Н или группу общей формулы iii:в которойRи Rвсе независимо выбраны из группы, включающей Н, (С-С)алкил, (С-С)алкоксигруппу, (С-С)алкилтиогруппу, -NH, -NН(С-С)алкил, -N((C-С)алкил)и галоген;один из Rи Rвыбран из группы, включающей СООН, -CO-N(R)R, Hetи (С-С)алкенил, где Het , (С-С)алкенил и Rили любой гетероцикл, образованный между Rи R, необязательно замещен с помощью R;где Rобозначает 1, 2 или 3 заместителя, выбранные из группы, включающей (С-С)алкил, -СООН, -N(R)R, -CO-N(R)Rи галоген;и другой из Rи Rвыбран из группы, включающей Н, ((С-С)алкил, (С-С)алк |
