| 发明名称 | 贝前列素钠中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种贝前列素钠中间体及其制备方法。具体地，提供一种贝前列素钠中间体式I化合物及其制备方法，包括步骤：(a)对式II化合物的羟基进行保护，生成式Ia化合物；以及任选地(b)式Ia化合物脱保护反应，得到式Ib化合物；以及任选地(c)式Ib化合物经氧化得到式Ic化合物；以及任选地(d)式Ic化合物与磷酸酯反应得到式Id化合物。各结构式及取代基的定义如说明书中所述。本发明的方法，反应条件温和，可以避免使用有毒试剂，收率高，适于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103509044A | 申请公布日期 | 2014.01.15 |
| 申请号 | CN201210209052.0 | 申请日期 | 2012.06.21 |
| 申请人 | 上海天伟生物制药有限公司 | 发明人 | 唐志军;何兵明;季晓铭 |
| 分类号 | C07F7/18(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D307/93(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人 | 祝莲君;雷芳 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物，其特征在于，结构如下式所示，<img file="FDA00001799154300011.GIF" wi="318" he="613" />式中，R<sub>1</sub>为甲基或乙基；R<sub>2</sub>为H、C<sub>1-4</sub>烷氧基烷基或四氢吡喃基；R为三烃基取代的硅氧基、-CHO、-CH<sub>2</sub>OH或<img file="FDA00001799154300012.GIF" wi="321" he="138" /> | ||
| 地址 | 201108 上海市闵行区金都路4258号 | ||