作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,4-氧氮杂*

摘要

本发明涉及具有BACE1和／或BACE2抑制活性的式(I)的1，4-氧氮杂，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和／或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。

主权项

1.式I化合物，R¹选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)卤素，R²选自由以下各项组成的组：i)C_1-6-烷基，和ii)卤代-C_1-3-烷基，R³选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基，R⁴选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基，R⁵选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，R⁶选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，R⁷和R⁸与它们所连接的C一起形成选自由以下各项组成的组中的基团：i)芳基，ii)被1-4个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基-NH-SO₂-，C_1-6-烷基-SO₂-，C_1-6-烷氧基-SO₂-和C_1-6-烷基，iii)杂芳基，iv)被1-4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自芳基，氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，卤代-C_1-6-烷基-杂芳基，卤代-芳基，杂芳基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基-NH-SO₂-和C_1-6-烷基，v)C_2-6-炔基，vi)被1-5个取代基取代的C_2-6-炔基，所述取代基独立地选自芳基，氰基，卤代-芳基，卤素，C_1-6-烷基，C_1-6-烷基-芳基，氰基-杂芳基，卤代-杂芳基，C_1-6-烷基-杂芳基，杂芳基，C_1-6-烷氧基-杂芳基和C_1-6-烷氧基；vii)杂环基，和viii)被1-4个取代基取代的杂环基，所述取代基独立地选自卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基；R⁹选自由以下各项组成的组：i)卤素，和ii)C_1-6-烷基；n是0或1；或其药用盐。