发明名称 含有氮杂螺烷作为其活性成分的组合物的制备方法
摘要 本发明涉及可用于治疗需要免疫调节的动物的、含有一种氮杂螺烷化合物作为其活性成份的药物组合物的制备方法。该方法包括将治疗有效量的一种氮杂螺烷或其衍生物与可在药物中应用的载体或稀释剂相混合。
申请公布号 CN1031618C 申请公布日期 1996.04.24
申请号 CN88109032.8 申请日期 1988.09.28
申请人 史密丝克莱恩贝克曼公司 发明人 艾莉森·玛丽·巴杰尔;伊莱恩·尼古拉斯·奇斯曼;迈克尔·约翰·迪马丁诺;詹姆斯·伍德罗·多曼;克里斯托弗·凯文·米拉贝利;唐纳德·哈罗德·皮克尔;戴维·阿朗·许瓦兹
分类号 A61K31/40;A61K31/445;C07D209/54;C07D209/56;C07D403/06 主分类号 A61K31/40
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1.一种含有治疗有效量的式(IA)化合物或它们可作药用 的盐或水合物或溶剂化物作为活性成分的组合物的制备方法,<img file="C8810903200021.GIF" wi="1481" he="382" />式中:n是3-7; m是1或2; R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是相同或不相同的而且是选自氢或直链的、有支 链的、环状的烷基基团,其条件是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起所含的碳原子 总数是4-10;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>结合在一起形成一个含有3-7个 碳原子的环烷基; R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是相同和不相同的并且是选自氢或含有1-3个碳 原子的直链烷基;或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>结合在一起以形成含有4-7个 碳原子的环烷基, 其条件是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是CH<sub>3</sub>-CH<sub>2</sub>-、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是CH<sub>3</sub>而m是 1或2时,n不是3;另外的条件是当R<sub>1</sub>是H时;R<sub>2</sub>是 (CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>C-;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是CH<sub>3</sub>,m是1或2时,n不是3;以及另外 的条件是当R<sub>2</sub>是H;R<sub>1</sub>是(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>C-、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是CH<sub>3</sub>而m是2 时,n不是3; 该方法包括将治疗有效量的式(IA)化合物或它们可作药 用的盐或水合物或溶剂化物与可在药物中应用的载体或稀释 剂相混合。
地址 美国宾夕法尼亚州