| 摘要 |
1. Производное циклоспорина Н формулы I:и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, где RпредставляетRпредставляет C-Cалкил, С-Сциклоалкил, или гидрокси-C-Cалкил;R, Rи Rпредставляют независимо C-Cалкил или С-Сциклоалкил;Rпредставляет C-Cалкил, гидрокси-C-Cалкил, или амино-C-Cалкил;R, R, Rи Rпредставляют независимо Н или метил;Rпредставляет Н, метил, C-Cалкил, С-Салкенил, С-Сциклоалкил или фенил;Rпредставляет Н или C-Cалкил;Rпредставляет Н, галоген, C-Cалкил, С-Салкенил, NHR, гидрокси или C-Cалкокси;Rпредставляет C-Cалкил,-где R, Rи Rнеобязательно замещены один или более раз -ОН, -СНО или -COH; игде любые два соседних атома углерода радикалов R, R, Rи R, вместе с атомом кислорода, могут образовывать эпоксид;R, R, R, Rи Rпредставляют независимо Н, галоген, циано, нитро, метил, C-Cалкил, С-Салкенил, -0R, -C(O)R, -OC(O)R, -С(О)OR, -S(O)R, -SOR, -SOR, -OSOR, -OSOR, -PORR, -OPORR, -PORR, -OPORR, -N(R)R, C(O)N(R)R, -C(O)NRNRSOR, -C(O)NRSOR, -C(O)NRCN, -SON(R)R, -SON(R)R, -NRC(O)R, -NRC(O)ORили NRC(О)N(R)R; или Rи Rпредставляют вместе -О-; или Rи Rвместе, или Rи Rвместе представляют независимо -О-; или Rи Rвместе представляют -0-; или R, вместе с углеродом, с которым он связан, представляет -C(=O)R, -COR, -CHOR, CHOC(O)R, -CH(OR), -C(O)N(RR), -C(=R)R, -C (=NOR)Rили -С(=NNR) R, при условии, что, по меньшей мере, одна пара Rи R, Rи R, или Rи Rне образуют кольцо; иR, Rи Rпредставляют каждый независимо -Н или необязательно замещенный алифатический радикал,циклоалифатический радикал, бензил, или арил, или -N(R)Rвместе с необязательно замещенной гетероциклической группой, или -CH(OR)вместе представляет циклическую ацетальную группу.2. Производное циклоспорина Н по п.1, циклоспорин Н или дигидроциклоспорин Н для лечения индивида, страдающего связанным с эозинофилами заболеванием, путем введения указанному индивид |
