| 摘要 |
1. Способ получения производного комбретастатина формулы (I) или (II):где Аобозначает анион, соответствующий кислоте AH, причем способ включает в себя следующие стадии, на которых:в присутствии основания приводят во взаимодействие триарил(3,4,5-триметоксибензил)фосфонийгалогенид P:где Ar обозначает арил, выбранный из фенила или тиенила, имеющего при необходимости в качестве заместителя (C-C)алкилгруппу, (C-C)алкоксигруппу или галоген, с:- Pформулы:где R и R' представляют собой:- (C-C)алкил;- или R представляет собой фенил, имеющий при необходимости в качестве заместителя (C-C)алкоксигруппу, апредставляет собой атом водорода;- или R и R' совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (C-C)циклоалкил;- илиформулы:где PGпредставляет собой группу, защищающую спиртовую группу;причем X представляет собой boc, Fmoc или CBZ;с целью получения соединения Pили P'соответственно:затем в ходе стадии снятия защиты в присутствии кислоты и/или основания, из соединения формулы Pили P'после требуемой при необходимости стадии очистки получают соединение формулы (I) или (II).2. Способ по п.1, при котором R и R' представляют собой метильные группы или совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклогексил.3. Способ по п.1 или 2, при котором X представляет собой boc.4. Способ по п.1 или 2, при котором PGпредставляет собой одну из следующих защитных групп: THP (тетрагидропиран), MEM (метоксиэтоксиметил), boc, тритил или ацетил (Ac).5. Способ п.1 или 2, при котором Ar представляет собой фенил или тиенил, имеющий при необходимости в качестве заместителя (C-C)алкилгруппу или (C-C)алкоксигруппу.6. Способ п.1 или 2, при котором Aозначает Cl.7. Соединение формулы P2:где R и R' предст |
