| 发明名称 | 与Aβ斑块具有高亲和力的2-芳基苯并噻唑类化合物、其制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种与Aβ斑块具有高亲和力的2-芳基苯并噻唑类化合物、其制备方法及应用。所述化合物的结构如式（I）所示：<img file="DDA0000388066970000011.GIF" wi="896" he="200" />体外竞争结合实验表明，该类分子与Aβ<sub>1-42</sub>聚集体具有中等亲和力；体外放射自显影实验表明Tc-99m标记的该类分子可特异性、高亲和力的与人脑血管中的Aβ斑块结合；正常小鼠体内生物分布实验表明，部分Tc-99m标记的显像剂具有很低初始脑摄取，血清除快等优点，有望成为一种新的用于CAA或AD早期临床诊断的单光子Aβ斑块显像剂。 | ||
| 申请公布号 | CN103497217A | 申请公布日期 | 2014.01.08 |
| 申请号 | CN201310447043.X | 申请日期 | 2013.09.26 |
| 申请人 | 北京师范大学 | 发明人 | 崔孟超;刘伯里;贾建华 |
| 分类号 | C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)N | 主分类号 | C07F13/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王文君 |
| 主权项 | 1.与Aβ斑块具有高亲和力的2-芳基苯并噻唑类化合物，其特征在于，其结构如式（I）所示：<img file="FDA0000388066940000011.GIF" wi="902" he="213" />其中，X为CH或N，R<sub>1</sub>为H或CH<sub>3</sub>，n为3-6之间的整数；R<sub>2</sub>结构如式（II）或式（III）所示：<img file="FDA0000388066940000012.GIF" wi="1295" he="203" />式（II）或式（III）中，M为Re或<sup>99m</sup>Tc。 | ||
| 地址 | 100875 北京市海淀区新街口外大街19号 | ||