| 发明名称 | 异噁唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)异噁唑啉化合物，其中变量具有与权利要求中所示相同的含义；该化合物为游离形式和盐形式，且任选其对映体和几何异构体。式(I)的化合物用于防治脊椎动物体内和体表的寄生虫，特别是外寄生虫。<img file="DPA0000176935700000011.GIF" wi="1050" he="451" /> | ||
| 申请公布号 | CN103502246A | 申请公布日期 | 2014.01.08 |
| 申请号 | CN201280012748.2 | 申请日期 | 2012.03.09 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | N·高维里;S·南申 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07D419/04(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 宋卫霞;黄革生 |
| 主权项 | 1.下式的化合物、包括其所有的几何异构体和立体异构体、N-氧化物、S-氧化物和盐，<img file="FPA0000176935710000011.GIF" wi="1248" he="468" />其中X是S(O)<sub>m</sub>、O或NR<sub>5</sub>’，且X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自彼此独立地是CR<sub>3</sub>或N；m是0-2的整数；R<sub>5</sub>’是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基；R<sub>3</sub>各自独立地是H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-卤代环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基磺酰基、氨基、N-一-或N，N-二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基、氰基、硝基或者未取代的或卤素-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基-、氨基-、氰基-或硝基-取代的苯基、吡啶基或嘧啶基；B和B’各自独立地是基团CR<sub>2</sub>’；B<sub>1</sub>、B<sub>2</sub>和B<sub>3</sub>各自独立地选自CR<sub>2</sub>’和N；R<sub>2</sub>’各自彼此独立地是H或R<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>各自独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基磺酰基、N-一-或N，N-二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基、氰基(-CN)或硝基(-NO<sub>2</sub>)；R<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>-烷基环烷基或C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基烷基，其各自未取代或被一个或多个独立地选自R<sub>4</sub>的取代基取代；R<sub>4</sub>是卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、氰基或硝基；R<sub>5</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、卤素或氰基；或R<sub>5</sub>和X<sub>2</sub>与中间C-原子一起形成5-或6-元碳环；或R<sub>5</sub>和X<sub>1</sub>与中间C-原子一起形成5-或6-元碳环；R<sub>6</sub>是H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，其是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、氰基、苯基、乙烯基或乙炔基取代；C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>-烷基羰基；C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基羰基；或C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基羰基；Z是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、基团-C(O)-Q、基团-C(S)-Q或基团一S(O)<sub>t</sub>-Q；t是1或2；Q是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷硫基；NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>；C(O)OR<sub>7</sub>；C(O)R<sub>7</sub>；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，其是未取代的或被C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基磺酰基、NHC(O)R<sub>7</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基、磺酰氨基、N-一-或N,N-二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基磺酰氨基、C(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烷酰基、未取代的或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷氧基-、卤素-、氰基-或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基羰基-取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基、或者未取代的或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷氧基-、卤素-、氰基-或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基羰基-取代的4-6-元杂环基取代；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基，其是未取代的或被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷基取代；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基，其是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷氧基、卤素、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基羰基取代；或4-6-元杂环基，其是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-卤代烷氧基、卤素、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基羰基取代；且R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自彼此独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、未取代的或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基。 | ||
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