| 发明名称 | 嘌呤PI3K抑制剂化合物及使用方法 | ||
| 摘要 | 式I的嘌呤化合物并且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药用盐，其用于抑制脂质激酶包括p110α和PI3K其它同工型，以及用于治疗病症，诸如由脂质激酶介导的癌症。本发明披露了使用式I的化合物对哺乳动物细胞中所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。<img file="DDA0000045374310000011.GIF" wi="718" he="425" /> | ||
| 申请公布号 | CN102105474B | 申请公布日期 | 2014.01.08 |
| 申请号 | CN200980129148.2 | 申请日期 | 2009.05.29 |
| 申请人 | 健泰科生物技术公司;霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 乔吉特·卡斯塔尼多;伊里纳·查科雷;阿德里安·福克斯;丹尼尔·P·萨瑟林;N·C·万 |
| 分类号 | C07D473/32(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.具有下述结构的化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐:<img file="FDA0000377054990000011.GIF" wi="482" he="508" />其中:R<sup>1</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基)-(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>杂环基)，其中所述烷基、亚烷基和杂环基任选被一个或多个独立选自下述的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-CN、-CF<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-COCH<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CONHCH<sub>3</sub>、-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NHCH<sub>3</sub>、-NHCOCH<sub>3</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-SCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>和-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；R<sup>2</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基)-(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环基)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基)-(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>杂环基)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基)-C(=O)-(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>杂环基)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基)-(C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基)和-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>杂芳基)，其中所述烷基、烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被一个或多个独立选自下述的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-CN、-CF<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-COCH<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CONHCH<sub>3</sub>、-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NHCH<sub>3</sub>、-NHCOCH<sub>3</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-SCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>和-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；以及R<sup>3</sup>为单环杂芳基，其选自:<img file="FDA0000377054990000021.GIF" wi="1342" he="1366" />其中波浪线表示连接位。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||