发明名称 4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法
摘要 本发明的课题在于提供一种适于安全、廉价、容易且高收率地制备4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的方法,所述4-取代硫代苯甲酰胺衍生物可用作作为痛风治疗药来使用的2-(3-氰基苯基)噻唑衍生物的制备中间体。本发明涉及下述式表示的4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法。<img file="85339DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="336" he="128" />
申请公布号 CN102459164B 申请公布日期 2014.01.08
申请号 CN201080025715.2 申请日期 2010.06.08
申请人 帝人制药株式会社 发明人 杉浦聪
分类号 C07C327/48(2006.01)I 主分类号 C07C327/48(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孙秀武;高旭轶
主权项 1.式(II)所示的4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法,其中,在非质子性极性溶剂中、在氯化铵存在下,使式(I)所示的4-取代苄腈衍生物与硫氢化钠反应,由此进行制备,<img file="FDA0000368547890000011.GIF" wi="603" he="497" />式中,R<sup>1</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的脂族烃基,<img file="FDA0000368547890000012.GIF" wi="699" he="565" />式中,R<sup>1</sup>与式(I)中的定义相同,作为所述非质子性极溶剂,单独或混合使用N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮、二甲基亚砜、环丁砜和六甲基磷酰三胺中的任一种。
地址 日本东京都