发明名称 | 4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法 | ||
摘要 | 本发明的课题在于提供一种适于安全、廉价、容易且高收率地制备4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的方法,所述4-取代硫代苯甲酰胺衍生物可用作作为痛风治疗药来使用的2-(3-氰基苯基)噻唑衍生物的制备中间体。本发明涉及下述式表示的4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法。<img file="85339DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="336" he="128" /> | ||
申请公布号 | CN102459164B | 申请公布日期 | 2014.01.08 |
申请号 | CN201080025715.2 | 申请日期 | 2010.06.08 |
申请人 | 帝人制药株式会社 | 发明人 | 杉浦聪 |
分类号 | C07C327/48(2006.01)I | 主分类号 | C07C327/48(2006.01)I |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 孙秀武;高旭轶 |
主权项 | 1.式(II)所示的4-取代硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法,其中,在非质子性极性溶剂中、在氯化铵存在下,使式(I)所示的4-取代苄腈衍生物与硫氢化钠反应,由此进行制备,<img file="FDA0000368547890000011.GIF" wi="603" he="497" />式中,R<sup>1</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的脂族烃基,<img file="FDA0000368547890000012.GIF" wi="699" he="565" />式中,R<sup>1</sup>与式(I)中的定义相同,作为所述非质子性极溶剂,单独或混合使用N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮、二甲基亚砜、环丁砜和六甲基磷酰三胺中的任一种。 | ||
地址 | 日本东京都 |