发明名称 肽硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途
摘要 本发明公开了一种式I结构的硼酸及其酯类化合物,R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>分别独立地为取代或非取代的C1~10的烷基、C3~6的环烷基或杂环烷基、苄基、萘甲基或吲哚甲基,其中所述的取代基为C1~4的烷基、氰基、羟基、巯基、氨基或卤素;Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>分别独立地为羟基、C1~10的烷基、C1~10的烷氧基或芳氧基,或者B、Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>一起形成含有N、S或O的杂环基团;Pg为取代或非取代的至少含有一个不饱和环的二环酰基或三环酰基基团,其中所述的取代基为C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、卤素或C1~4的卤代烷基。本发明还公开了其制备方法和在制备抗肿瘤药物方面的应用。<img file="D2008100228154A00011.GIF" wi="1164" he="357" />
申请公布号 CN101638414B 申请公布日期 2014.01.08
申请号 CN200810022815.4 申请日期 2008.07.30
申请人 江苏先声药物研究有限公司 发明人 朱永强;赵欣;朱新荣;胡杨;吴刚
分类号 C07F5/02(2006.01)I;C07F5/04(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F5/02(2006.01)I
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人 徐冬涛
主权项 1.一种肽硼酸及其酯类化合物,其结构如式I所示,<img file="FDA00003370999700011.GIF" wi="1188" he="377" />其中:R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>分别独立地为取代或非取代的C1~10的烷基、C3~6的环烷基、苄基、萘甲基或吲哚甲基,其中所述的取代基为C1~4的烷基或卤素;B、Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>一起形成硼酸-α-蒎烷二醇酯;Pg为四氢萘酰基。
地址 210042 江苏省南京市玄武大道699号-18