| 发明名称 | 吡唑烷-3-酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中X是N或CH；G是N或CH；条件是X或G中最多一个可以是氮；R<sup>1</sup>是苯基或吡啶基，其任选地被卤素，低级烷基或低级烷氧基取代；R<sup>2</sup>是氢，低级烷基或可以与R<sup>4</sup>一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基；R<sup>3</sup>/R<sup>3’</sup>/R<sup>4</sup>/R<sup>4’</sup>彼此独立地为氢，低级烷基或CF<sub>3</sub>；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。<img file="DDA0000400520820000011.GIF" wi="614" he="392" /> | ||
| 申请公布号 | CN103492374A | 申请公布日期 | 2014.01.01 |
| 申请号 | CN201280019941.9 | 申请日期 | 2012.04.23 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 乔治·耶施克;西内塞·若利多;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 贺卫国;柳春琦 |
| 主权项 | 1.式I的化合物<img file="FDA0000400520800000011.GIF" wi="576" he="394" />其中X是N或CH；G是N或CH；条件是X或G中最多一个可以是氮；R<sup>1</sup>是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被卤素，低级烷基或低级烷氧基取代；R<sup>2</sup>是氢，低级烷基或可以与R<sup>4</sup>一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基；R<sup>3</sup>/R<sup>3’</sup>/R<sup>4</sup>/R<sup>4’</sup>彼此独立地为氢，低级烷基或CF<sub>3</sub>；或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||