| 发明名称 | PI3K 激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其应用。其中PI3K激酶抑制剂，包括具有通式Ⅰ的嘧啶化合物，其立体异构体，水合物或药学上可接受的盐，所述通式Ⅰ结构如下：<img file="DDA00003872227500011.GIF" wi="472" he="427" />本发明所提供的PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物能够用于抑制PI3K激酶，以及PI3K激酶作用的增殖性疾病，能够为PI3K激酶作用的增殖性疾病的治疗提供有效性和选择性更好的抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN103483345A | 申请公布日期 | 2014.01.01 |
| 申请号 | CN201310442704.X | 申请日期 | 2013.09.25 |
| 申请人 | 中山大学 | 发明人 | 鲁桂;张吉泉;陈晖旋;罗羽;罗永杰 |
| 分类号 | C07D491/056(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/056(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 吴贵明;张永明 |
| 主权项 | 1.一种PI3K激酶抑制剂，其特征在于，包括具有通式Ⅰ的嘧啶化合物，其立体异构体，水合物或药学上可接受的盐，所述通式Ⅰ结构如下：<img file="FDA00003872227300011.GIF" wi="364" he="323" />所述通式Ⅰ中：X，Y，Z，W独立地选自N或-CH-；R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、含一个或多个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、含一个或多个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>杂环基、含一个或多个取代基的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>杂环基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>稠合杂双环基或含一个或多个取代基的C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>稠合杂双环基，所述取代基选自氟，氯，溴，碘，羟基，氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>3</sup>选自H，-CN，-CH<sub>3</sub>，-CF<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>；R<sup>4</sup>选自H或卤素。 | ||
| 地址 | 510275 广东省广州市海珠区新港西路135号 | ||