| 发明名称 | 拉索昔芬前体萘福昔定的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了拉索昔芬前体萘福昔定（1）的一种合成方法。经6-甲氧基-2-苯基-1-四氢萘酮（2），与全氟丁基磺酰氟反应，得到6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢化萘-1-全氟丁基磺酸酯（3），然后在氯化亚铜，氯化锂与铁催化剂的存在下，与通式4的化合物进行偶联反应，得到萘福昔定（1）。本发明的合成方法简洁高效，反应条件温和易于控制，收率高且产物容易分离。 | ||
| 申请公布号 | CN103483293A | 申请公布日期 | 2014.01.01 |
| 申请号 | CN201310372314.X | 申请日期 | 2013.08.24 |
| 申请人 | 福建省微生物研究所 | 发明人 | 赵学清;陈韵翔;李忠铭 |
| 分类号 | C07D295/088(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/088(2006.01)I |
| 代理机构 | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人 | 蔡学俊 |
| 主权项 | 1.拉索昔芬前体萘福昔定的合成方法，其特征在于包括如下步骤：1）6-甲氧基-2-苯基-1-四氢萘酮（<b>2</b>）与全氟丁基磺酰氟反应，得到6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢化萘-1-全氟丁基磺酸酯（<b>3</b>）； <img file="201310372314X100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="411" he="91" />2）6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢化萘-1-全氟丁基磺酸酯（<b>3</b>）在氯化亚铜、氯化锂与铁催化剂的存在下，与通式<b>4</b>的化合物进行偶联反应，得到萘福昔定（<b>1</b>）。<img file="201310372314X100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="433" he="138" />。 | ||
| 地址 | 350007 福建省福州市仓山区进步路25号 | ||