发明名称 新的磺氨基喹啉铁调素拮抗剂
摘要 本发明涉及具有式(I)的新的铁调素拮抗剂、包含它们的药用组合物及其作为用于治疗铁代谢失调的药物中的用途,例如尤其是缺铁性疾病与贫血的铁代谢失调,尤其是与慢性炎性疾病相关的贫血(ACD:慢性病贫血及AI:炎症贫血)。<img file="2012800189099100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="260" he="197" />
申请公布号 CN103492028A 申请公布日期 2014.01.01
申请号 CN201280018909.9 申请日期 2012.02.16
申请人 维福(国际)股份公司 发明人 W.布尔;S.布尔克哈特;F.迪伦贝格尔;F.芬克;P.O.盖泽;V.A.科登;S.M.考特尼;T.达文波特;M.斯拉克;M.P.里德吉尔;C.J.亚诺尔德;G.道森;S.博伊斯;A.A.埃伦布勒克
分类号 A61P7/06(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;C07D215/40(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I 主分类号 A61P7/06(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 徐晶;李炳爱
主权项 1. 一种通式(I)的化合物<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="261" he="193" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>相同或不同且分别选自:-氢,-羟基,-卤素,-氰基,-硝基,-羧基,-任选取代的磺酰基(-SO<sub>2</sub>R),-任选取代的氨基羰基,-任选取代的氨基磺酰基,-任选取代的氨基,-任选取代的烷基,-任选取代的酰基,-任选取代的烷氧羰基,-任选取代的酰氧基,-任选取代的烷氧基,-任选取代的芳氧基,-任选取代的烯基,-任选取代的炔基,-任选取代的芳基,及-任选取代的杂环基;R<sup>7</sup>选自:-氢,-任选取代的磺酰基(-SO<sub>2</sub>R),-任选取代的烷基,-任选取代的烯基,-任选取代的炔基,-任选取代的酰基,-任选取代的芳基,及-任选取代的杂环基;及R<sup>8</sup>选自:-羟基,-任选取代的氨基,-任选取代的烷基,-任选取代的烷氧基,-任选取代的芳氧基,-任选取代的烯基,-任选取代的炔基,-任选取代的芳基,及-任选取代的杂环基;或其中取代基R<sup>1</sup>至R<sup>5</sup>及R<sup>7</sup>具有上述含义之一,及R<sup>6</sup>与R<sup>8</sup>一起形成下式的残基:<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="118" he="112" />或<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="101" he="107" />;其中X为碳或氮;R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>及R<sup>12</sup>相同或不同且分别选自:-氢,-羟基,-卤素,-氰基,-硝基,-羧基,-任选取代的磺酰基(-SO<sub>2</sub>R),-任选取代的氨基羰基,-任选取代的氨基磺酰基,-任选取代的氨基,-任选取代的烷基,-任选取代的酰基,-任选取代的烷氧羰基,-任选取代的酰氧基,-任选取代的烷氧基,-任选取代的芳氧基,-任选取代的烯基,-任选取代的炔基,-任选取代的芳基,及-任选取代的杂环基;R<sup>13</sup>选自:-氢,-任选取代的磺酰基(-SO<sub>2</sub>R),-任选取代的烷基,-任选取代的炔基,-任选取代的烯基,-任选取代的酰基,任选取代的烷氧羰基,-任选取代的芳基,及-任选取代的杂环基;及R<sup>14</sup>与R<sup>15</sup>相同或不同及分别选自:-氢,-羟基,-卤素,-氰基,-硝基,-羧基,-任选取代的磺酰基(-SO<sub>2</sub>R),-任选取代的氨基羰基,-任选取代的氨基磺酰基,-任选取代的氨基,-任选取代的烷基,-任选取代的酰基,-任选取代的烷氧羰基,-任选取代的酰氧基,-任选取代的烷氧基,-任选取代的芳氧基,-任选取代的烯基,-任选取代的炔基,-任选取代的芳基,及-任选取代的杂环基;或其药学上可接受的盐:所述化合物用于治疗铁代谢失调。
地址 瑞士圣加伦