| 发明名称 | 一种长春西汀制备过程中副产物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种长春西汀制备过程中副产物（Ⅰ）及其中间体的制备方法。其特征在于：以长春胺为起始原料，通过脱水反应得到阿朴文卡明，再经过水解反应得到其酸。阿朴文卡明酸再经过碱催化发生原位脱羧基得到该产物（Ⅰ）。<img file="52781DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="151" he="120" /> | ||
| 申请公布号 | CN103483336A | 申请公布日期 | 2014.01.01 |
| 申请号 | CN201310386343.1 | 申请日期 | 2013.08.30 |
| 申请人 | 江苏正大清江制药有限公司 | 发明人 | 黎志明;马玉恒;顾海成 |
| 分类号 | C07D461/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D461/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.制备下述式Ⅰ化合物及其中间体的方法<img file="694543DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="189" he="137" />其特征在于，化学式Ⅰ及其中间体的制备方法，包括以下步骤:以长春胺为起始原料，和硫酸类脱水试剂反应，得到式Ⅱ化合物<img file="423464DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="216" he="147" />（2）式Ⅱ化合物在强碱性醇水溶液中水解得到式Ⅲ化合物<img file="502279DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="189" he="154" />（3）式Ⅲ化合物在碱性有机催化剂催化下与二氯甲烷反应得到目标化合物Ⅰ合成路线如下：<img file="256DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="563" he="117" />其中R为（C1-C3）烷基，M为金属Na或金属K，催化剂为有机碱性试剂，如DBU，DBN，TEA等。 | ||
| 地址 | 223005 江苏省淮安市韩泰北路9号 | ||