| 摘要 |
1. Способ получения (11β,16α)-9-фтор-11-гидрокси-16,17-[1-метил-этилиденбис(окси)]-21-[1-оксо-[4-(нитрооксиметил)бензокси]]прегна-1,4-диен-3,20-диона (I),включающий реакцию триамцинолонацетонида (II)с 4-(нитрооксиметил)бензойной кислотой (III), 4-диметиламинопиридином (V) и N,N'-диизопропилкарбодиимидом (VI)в первом инертном растворителе с образованием твердого вещества в жидкой фазе, отделение твердого вещества от жидкой фазы посредством фильтрации или центрифугирования, подкисление жидкой фазы, нейтрализацию жидкой фазы и ее промывание водой с отделением органической фазы, добавление первого инертного антирастворителя к органической фазе с образованием промежуточного соединения (I), отделение промежуточного соединения (I) от органической фазы и первого инертного антирастворителя посредством фильтрации или центрифугирования, кристаллизацию промежуточного соединения (I) в смеси второго растворителя и второго антирастворителя, и осаждение конечного соединения (I) в смеси третьего растворителя и третьего антирастворителя.2. Способ по п.1, в котором первый инертный растворитель выбран из группы растворителей, включающей дихлорметан, диметилформамид, тетрагидрофуран, ацетон, ацетонитрил, этилацетат, изопропилацетат, метилизобутилкетон, диметилацетамид и диметилсульфоксид.3. Способ по п.2, в котором первый инертный растворитель представляет собой дихлорметан.4. Способ по п.1, в котором подкисление осуществляют посредством кислоты, выбранной из группы кислот, включающей хлористоводородную кислоту, серную кислоту, уксусную кислоту, трифторуксусную кислоту, бромистоводородную кислоту, муравьиную кислоту, метансульфоновую кислоту, три |
