Métodos sintéticos y productos intermedios para compuestos estereoisoméricos útiles para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y gastrointestinal

摘要

Método para preparar 6-((3S,4R)-4-(4-amino-5-cloro-2-metoxibenzamido)-3-metoxipiperidin-1-il)hexanoato de (R)-quinuclidin-3-ilo o una sal del mismo, que comprende: 1) convertir opcionalmente un compuesto de fórmula (I') en una sal, en la que R es alquilo (C1-C8); 2) convertir el compuesto de fórmula (I') o su sal en un compuesto de fórmula (II') o su sal, respectivamente, en la que X1 es un grupo protector de nitrógeno y X2 se selecciona del grupo que consisteen hidrógeno y un grupo protector de nitrógeno (en el que pueden usarse grupos protectores de N comúnmenteconocidos y usados, por ejemplo, N-bencilo; N-nitrobencilo; N-BoC; N-óxido; N-parametoxibencilo; N-bencilsulfonilo);3) tratar el compuesto de fórmula (II') con un hidruro o hidróxido de metal alcalino para producir un compuesto defórmula (III')