| 发明名称 | 取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及如本发明所述和所定义的通式(I)的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺，及其制备方法，其用于病症特别是过度增殖性病症和/或病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病的治疗和/或预防的应用。本发明还涉及可用于制备所述通式(I)的化合物的制备的中间体化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN103476759A | 申请公布日期 | 2013.12.25 |
| 申请号 | CN201280019047.1 | 申请日期 | 2012.04.18 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司;拜耳医药股份有限公司 | 发明人 | U·吕金;R·博尔曼;A·肖尔茨;G·西迈斯特;M·J·格诺特;U·伯默;G·鲁特尔;C·舒尔茨-法登雷希特;D·科泽蒙德;P·利瑙 |
| 分类号 | C07D251/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D251/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物，<img file="FDA0000397819970000011.GIF" wi="727" he="331" />或其盐、溶剂化物或溶剂化物的盐，其中R<sup>1</sup>表示选自以下的基团：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、杂环基-、苯基、杂芳基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-或杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-，其中所述基团任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：羟基、氰基、卤素、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺；R<sup>2</sup>表示选自以下的基团：<img file="FDA0000397819970000012.GIF" wi="1476" he="1199" />R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>各自独立地表示选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-；R<sup>5</sup>表示选自以下的基团：a)C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-炔基-、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、杂环基-、苯基、杂芳基，其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、杂环基-、苯基或杂芳基基团任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自：卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-；b)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-炔基-；c)杂环基基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-炔基-；d)苯基基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-；e)杂芳基基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-；f)苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-；g)杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-基团，其任选地相同地或不同地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基选自以下组中：卤素、羟基、-NH<sub>2</sub>、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰基氨基-、N-甲基-N-乙酰基氨基-、环胺、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-；R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>各自独立地表示选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-氟烷氧基-。 | ||
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