发明名称 一种改进的盐酸多奈哌齐关键中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种改进的盐酸多奈哌齐关键中间体2-(1-苄基-哌啶-4-基甲基烯基)-5,6二甲氧基-茚酮(I)的制备方法。即在碱金属的氢氧化物存在条件下,5,6-二甲氧基-1-茚满酮(II)和1-苄基-4-哌啶甲醛(III)在C6~C12的含苯芳香烃溶剂中反应生成化合物(I)的方法。该方法操作简便、反应溶剂单一、收率高、杂质少且适于工业生产。
申请公布号 CN101628889B 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN200810134190.0 申请日期 2008.07.20
申请人 浙江华海药业股份有限公司 发明人 何凯敏;蹇锋;甘立新
分类号 C07D211/32(2006.01)I 主分类号 C07D211/32(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种盐酸多奈哌齐关键中间体2-(1-苄基-哌啶-4-基甲基烯基)-5,6-二甲氧基-茚酮(I)的制备方法,其特征在于所述方法为:在碱金属的氢氧化物存在下,5,6-二甲氧基-1-茚满酮(II)和1-苄基-4-哌啶甲醛(III)在甲苯中反应生成化合物(I);其中相对于1g化合物(II),甲苯的体积用量为10~20ml;所述的反应物投料物质的量比化合物(II):化合物(III)=1:1.0~1.2;所述的反应物的温度为50~80℃,反应时间为0.5~3小时;<img file="FFW0000008777440000011.GIF" wi="1521" he="1017" />
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