一种哌啶衍生物、制备方法及在制备常山酮中的应用

摘要

本发明公开了一种式（Ⅷ）所示哌啶衍生物及其制备方法和在制备常山酮中的应用，本发明采用易于产生稳定负离子的1,3二羰化合物，在碱性条件下，HMPA(六甲基磷酰三胺)、碘化亚铜，TMEDA(四甲基乙二胺)等催化下高选择性地与环氧化合物反应高产率地合成化合物（Ⅷ）；与其它合成常山酮的工艺路线相比，哌啶衍生物（Ⅷ）经一步反应同时完成脱羧和脱Cbz保护基，更有效地缩短了工艺路线的合成步骤，从而大大提高了氢溴酸常山酮的产率，并且整个工艺路线操作简单易行，反应条件温和，使用的催化剂价廉易得，非常易于实现规模化的产业化生产。

主权项

1.一种式（Ⅷ）所示哌啶衍生物， 式（Ⅷ）中R¹为Br、H或R¹与R²组成带2个氧的环氧烷，R²为Cl、H或R¹与R²组成带2个氧的环氧烷。