一种盐酸阿扎司琼的合成方法

摘要

一种盐酸阿扎司琼的合成方法，包括如下步骤：通过6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯与氢氧化钠、无水乙醇、水以及盐酸制备得C10H8ClNO4的粗品，即盐酸阿扎司琼中间体的粗品；通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼中间体的粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼中间体的精制品；将盐酸阿扎司琼中间体的精制品与3-氨基奎宁胺盐酸盐、三乙胺、N-羟基丁二酰亚胺、N,N’-二环己基碳二亚胺、三氯甲烷进行反映，制得盐酸阿扎司琼粗品；通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼。本发明合成路线短、环保、收率高、易于操作等优点，其中收率较传统方法提高一倍左右。

主权项

一种盐酸阿扎司琼的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）、通过6‑氯‑4‑甲基‑3,4‑二氢‑3‑氧代‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑羧酸甲酯与氢氧化钠、无水乙醇、水以及盐酸制备得C10H8ClNO4的粗品，即盐酸阿扎司琼中间体的粗品；（2）、通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼中间体的粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼中间体的精制品；（3）、将盐酸阿扎司琼中间体的精制品与3‑氨基奎宁胺盐酸盐、三乙胺、N‑羟基丁二酰亚胺、N,N’‑二环己基碳二亚胺、三氯甲烷进行反映，制得盐酸阿扎司琼粗品；（4）、通过无水乙醇对盐酸阿扎司琼粗品进行精制，制得盐酸阿扎司琼。