发明名称 |
新型抗癌剂 |
摘要 |
本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是在受试者中治疗癌症的方法,包括对所述受试者施用有效量的式(I)的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是式(I)的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药在制备用于治疗癌症的药物中的用途。此外,本发明还提供一种药物组合物,其包括式I的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。<img file="DDA00003339445700011.GIF" wi="696" he="480" />式I |
申请公布号 |
CN103476769A |
申请公布日期 |
2013.12.25 |
申请号 |
CN201180059899.9 |
申请日期 |
2011.10.27 |
申请人 |
沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院 |
发明人 |
A.W.布格斯;F.沃克;K.G.沃森;H.威彻德;G.莱森 |
分类号 |
C07D403/12(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 |
代理人 |
龙淳 |
主权项 |
1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的衍生物、盐或前药,其中:<img file="FDA00003339445400011.GIF" wi="716" he="494" />式IE和G各自独立地选自C<sub>1-4</sub>烷基、-NH-、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)-、-O-以及任一取向的-NH-C<sub>1-4</sub>烷基-、任一取向的-N(C<sub>1-4</sub>烷基)-C<sub>1-4</sub>烷基-和任一取向的-O-C<sub>1-4</sub>烷基-;并且<img file="FDA00003339445400012.GIF" wi="107" he="54" />是单键或双键;当<img file="FDA00003339445400013.GIF" wi="102" he="45" />是单键时,K独立地选自CH和N,且J独立地选自NH和CH<sub>2</sub>;或者当<img file="FDA00003339445400014.GIF" wi="96" he="41" />是双键时,K是C,且J独立地选自N和CH;R<sup>1</sup>是0-2个取代基,其中各个取代基独立地选自-C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>3-6</sub>环烷基、-OH、-O-C<sub>1-4</sub>烷基、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-C<sub>1-4</sub>烷基N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-O-C<sub>1-4</sub>烷基-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-C<sub>3-6</sub>环烷基-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-邻苯基、-邻苄基、-NO<sub>2</sub>、卤素和CF<sub>3</sub>;各个R<sup>4</sup>独立地选自H、OH、-C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基-OR<sup>7</sup>和-C(O)R<sup>5</sup>,条件是如果一个R<sup>4</sup>是OH,则另一个R<sup>4</sup>不能是OH;或者-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>形成任选被C<sub>1-4</sub>烷基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉代基;R<sup>2</sup>是0-2个取代基,其中各个取代基独立地选自-C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>3-6</sub>环烷基、-OH、-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-C<sub>1-4</sub>烷基N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-O-C<sub>1-4</sub>烷基-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-C<sub>3-6</sub>环烷基-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、-邻苯基、-邻苄基、-NO<sub>2</sub>、卤素和CF<sub>3</sub>;各个R<sup>6</sup>独立地选自-H、-OH、-C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基-OR<sup>7</sup>和-C(O)R<sup>8</sup>,条件是如果一个R<sup>6</sup>是OH,则另一个R<sup>6</sup>不能是OH;或者-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>形成任选被C<sub>1-4</sub>烷基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉代基;其中R<sup>5</sup>和R<sup>8</sup>中的各个独立地选自-C<sub>1-4</sub>烷基和苯基;R<sup>3</sup>选自H、-C<sub>1-4</sub>烷基、芳基和烷基芳基;并且其中R<sup>7</sup>选自-H和-C1<sub>-4</sub>烷基。 |
地址 |
澳大利亚维多利亚 |