| 发明名称 | 用于制备联芳基取代的4-氨基-丁酸或其衍生物的方法以及其在制备NEP抑制剂中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备其中R1和R1′独立地是氢或胺保护基团且R2是羧基或酯基团的式(i)化合物或其盐的方法，该方法包括使其中R1、R1′和R2如上面所定义的式(ii)的化合物或其盐与氢气在存在过渡金属催化剂和手性配体的情况下反应，其中所述过渡金属选自周期表的第7、8或9族。此外，本发明还涉及用所述方法获得的产物以及其在制备NEP抑制剂中的应用。此外，本发明还涉及过渡金属催化剂在制备NEP抑制剂或其前体药物中的应用。<img file="D2007800341413A00011.GIF" wi="1499" he="515" /> | ||
| 申请公布号 | CN101516831B | 申请公布日期 | 2013.12.25 |
| 申请号 | CN200780034141.3 | 申请日期 | 2007.09.11 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | D·胡克;B·维特费尔德;M·洛茨 |
| 分类号 | C07C227/16(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I | 主分类号 | C07C227/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.一种制备式(i)化合物或其盐的方法，<img file="FSB0000113354800000011.GIF" wi="797" he="518" />其中R1和R1′独立地是氢或胺保护基团且R2是羧基或酯基团，该方法包括将其中R1、R1′和R2如上面所定义的式(ii)化合物或其盐<img file="FSB0000113354800000012.GIF" wi="743" he="543" />在存在过渡金属催化剂和手性配体的情况下与氢反应，其中所述过渡金属选自周期表的第8或9族，其中所述手性配体是Mandyphos配体、Walphos配体、Josiphos配体或Solphos配体。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||