发明名称 一类三唑烯醇-酮双取代杯4芳烃类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及式(I)表示的一类三唑烯醇-酮双取代杯4芳烃类化合物及其制备方法和应用。其中R和R<sup>1</sup>定义如说明书中所述。其制备方法是以对叔丁基苯酚为原料合成对叔丁基杯[4]芳烃,再经脱除叔丁基得到杯[4]芳烃。对叔丁基杯[4]芳烃、杯[4]芳烃与卤代乙酸酯反应得到25,27-二(乙氧基羰基亚甲基)-26,28-二羟基-(对叔丁基)杯[4]芳烃,再与1-取代苄基-4-乙酰基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑缩合得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。<img file="DDA0000386960590000011.GIF" wi="536" he="560" />
申请公布号 CN103467393A 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN201310459530.8 申请日期 2013.09.25
申请人 安徽理工大学 发明人 罗再刚;徐雪梅;赵禹;马超;周云锁;张晓梅
分类号 C07D249/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D249/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.由下述通式(I)表示的一类三唑烯醇-酮双取代杯4芳烃类化合物,<img file="FDA0000386960570000011.GIF" wi="545" he="583" />其中,R表示-H或t-Bu-,R<sup>1</sup>表示:<img file="FDA0000386960570000012.GIF" wi="276" he="183" />其中R<sup>2</sup>表示-H、-F、-Cl、-CH<sub>3</sub>,可以在邻位、间位或对位。
地址 232001 安徽省淮南市舜耕中路168号