发明名称 |
(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备方法 |
摘要 |
一种(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备方法,该化合物是合成多种抑制剂的重要中间体。包括以下步骤:1)1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸与D-α-苯乙胺在溶剂中反应成盐,然后冷却、析晶、过滤,所得固体经调酸调碱解盐处理得到(S)-1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸粗品;2)上述粗品用溶剂重结晶得到纯的(S)-1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸;3)上一步产物用经脱苄反应得到(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸。该发明提供的制备方法,原料价廉易得、操作简便、成本较低、产物纯度高,具有较大的实施价值。 |
申请公布号 |
CN103467350A |
申请公布日期 |
2013.12.25 |
申请号 |
CN201310422374.8 |
申请日期 |
2013.09.16 |
申请人 |
中国科学院嘉兴应用化学工程中心 |
发明人 |
李佶辉;费雅君;张建荣;常东亮 |
分类号 |
C07D205/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D205/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海序伦律师事务所 31276 |
代理人 |
包文超 |
主权项 |
一种(S)‑氮杂环丁烷‑2‑羧酸的制备方法,包括以下步骤:1)1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸与D‑α‑苯乙胺在溶剂中反应成盐,然后冷却、析晶和过滤,将所得固体溶解,先将pH值调至8‑10后,萃取回收D‑α‑苯乙胺,水相pH值再调至1‑3,萃取后得到(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸粗品;2)上述粗品用溶剂重结晶得到纯的(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸;3)(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸经脱苄反应得到(S)‑氮杂环丁烷‑2‑羧酸。 |
地址 |
314006 浙江省嘉兴市南湖区亚太路778号6号楼 |