发明名称 一种芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物的合成方法
摘要 本发明提供一种芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物的合成方法,所述合成方法以铜化合物和铁化合物作为双组分催化剂,在铵化合物、碱、有机配体和TEMPO存在下,使邻氨基苄醇与醛类化合物发生反应而制得所述芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物。本发明的所述合成方法操作简单,产物的收率和纯度很高,具有良好的工业化应用潜力。
申请公布号 CN103467388A 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN201310395270.2 申请日期 2013.09.02
申请人 温州大学 发明人 吴华悦;陈久喜;刘妙昌;丁金昌;高文霞;黄小波
分类号 C07D239/74(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I 主分类号 C07D239/74(2006.01)I
代理机构 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 代理人 郭官厚
主权项 1.一种式(I)所示的芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物的合成方法,所述方法包括:以铜化合物和铁化合物作为双组分催化剂,在铵化合物、碱、有机配体和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物存在下,于反应溶剂中由式(II)邻氨基苄醇化合物与式(III)醛类化合物进行反应而制得所述式(I)化合物;<img file="FDA0000376114030000011.GIF" wi="1304" he="317" />其中R选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或硝基;Ar选自如下(A)-(D)中任一基团:<img file="FDA0000376114030000012.GIF" wi="1357" he="281" />其中R<sup>1</sup>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;m为0-5的整数;X、Y各自独立地选自N、O或S。
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