发明名称 牛蒡子苷元碳酰胺衍生物及其制备方法、包含该衍生物的组合物、及其用途
摘要 本发明涉及牛蒡子苷元碳酰胺衍生物、其制备方法和包含其的组合物及其医药用途,更具体而言,涉及通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法,以及包含其的药物组合物及其医药用途。该通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于抑制β-淀粉样肽形成,从而可以用于制备治疗或预防老年性痴呆症的药物或改善记忆力的药物。<img file="DDA00001737839200011.GIF" wi="503" he="530" />
申请公布号 CN103467417A 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN201210186849.3 申请日期 2012.06.07
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 胡立宏;沈旭;朱志远;雷敏;陈静;颜建明
分类号 C07D307/33(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D307/33(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;李维盈
主权项 1.一种下面通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物,或其药物学上可接受的盐:<img file="FDA00001737838900011.GIF" wi="503" he="531" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同,并且各自独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、氰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、取代或未取代的芳基、在芳环上取代或未取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或5-7元杂芳基;所述取代的芳基上的取代基为选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基中的1-3个取代基;或者,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与和它们连接的氮原子一起形成5-12元饱和或不饱和杂环基。
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