| 发明名称 | 金刚烷基化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式(I)中所述的JNK抑制剂，其中变量如本文中定义。本文中公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。<img file="DDA0000392467480000011.GIF" wi="853" he="834" /> | ||
| 申请公布号 | CN103476754A | 申请公布日期 | 2013.12.25 |
| 申请号 | CN201280017406.X | 申请日期 | 2012.04.04 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 阿德里安·慧庆·张;凯文·理查德·格廷;南希-爱伦·海恩斯;埃里克·默茨;齐莉达;钱义民;南森·罗伯特·斯科特 |
| 分类号 | C07D215/48(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 贺卫国;柳春琦 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物<img file="FDA0000392467460000011.GIF" wi="851" he="824" />其中：R是苯基，或吡啶酮基，所述苯基或吡啶酮基任选地被一个或多个R’取代；R’是卤素或甲氧基；X是CH或N；X<sup>1</sup>是H或C(=O)OCH<sub>3</sub>或2-<img file="FDA0000392467460000012.GIF" wi="57" he="58" />唑；Y是CH或N；Y<sup>1</sup>是OH，OC(=O)Y<sup>1’</sup>，N(Y<sup>1’</sup>)<sub>2</sub>，NHS(=O)<sub>2</sub>Y<sup>1’</sup>，NHC(=O)Y<sup>1’</sup>，NHC(=O)C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH，NHCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH或NHC(=O)C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OC(=O)Y<sup>1’</sup>；每个Y<sup>1’</sup>独立地为H，低级烷基，低级羟烷基，或环烷基；Y<sup>2</sup>是H，卤素，或卤代烷基；或其药用盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||