发明名称 |
一种制备大粒径达沙替尼的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种制备大粒径达沙替尼的方法,其包括如下步骤:将达沙替尼加入有机溶剂中,得到浆料;加热至回流,得到澄清溶液;降温,使溶液温度下降5~15℃,得到悬浊液;再经5~15小时降温至室温;过滤,将得到的固体于40~60℃真空干燥。由本发明的制备方法可获得粒径范围为:D(0.1)=3.0~10μm,D(0.5)=15~60μm,D(0.9)=100~150μm的大粒径达沙替尼;且实验证明,本发明获得的达沙替尼具有较好的流动性和可压性,溶解度适中,有利于制备质量合格的制剂,且有利于降低原料及制剂的生产成本,能满足工业化生产的要求。 |
申请公布号 |
CN102408423B |
申请公布日期 |
2013.12.25 |
申请号 |
CN201110388046.1 |
申请日期 |
2011.11.29 |
申请人 |
上海希迪制药有限公司 |
发明人 |
安晓霞;吕锋;申淑匣 |
分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
代理机构 |
上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 |
代理人 |
何葆芳 |
主权项 |
一种制备大粒径达沙替尼的方法,其特征在于,包括如下步骤:a)将达沙替尼加入有机溶剂中,得到浆料;b)加热至回流,得到澄清溶液;c)降温,使溶液温度下降5~15℃,得到悬浊液;d)再经5~15小时降温至室温;e)过滤,将得到的固体于40~60℃真空干燥;所获得的达沙替尼的粒径范围为:D(0.1)=3.0~10μm,D(0.5)=15~60μm,D(0.9)=100~150μm。 |
地址 |
201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号 |