发明名称 具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物及其制备方法
摘要 本发明提供了一种具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物的合成方法,其步骤包括:第一步,以(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯进行Simmons-Smith环丙烷反应;第二步,将第一步获得的对映异构体进行分别进行酯水解反应;第三步,将第二步获得的反应产物分别进行酰胺缩合反应;第四步,将第三步获得的反应产物分别进行脱氨基保护反应;第五步,将第四步获得的反应产物分别进行还原反应;获得具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物。该方法工艺合理、操作简单、成本低廉,不需要进一步进行手性制备和拆分得到光学纯度的对映体产物,是理想的合成具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物的方法。
申请公布号 CN103467361A 申请公布日期 2013.12.25
申请号 CN201310411973.X 申请日期 2013.09.09
申请人 嘉兴学院 发明人 余焓;张俊勇;谢景力
分类号 C07D209/52(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;C07C205/45(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I 主分类号 C07D209/52(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种具有环丙烷结构的S-脯氨酸的吗啉衍生物手性有机小分子化合物,其特征在于:所述有机小分子化合物结构式如化学式I所示:<img file="FSA0000095053460000011.GIF" wi="341" he="388" />化学式I中,标*碳的手性构型可以是R或者S中的一种;C-1和C-5的手性必须同时为R或者S中的一种。
地址 314033 浙江省嘉兴市越秀南路56号