稳定的α螺旋肽及其用途

摘要

在此描述了新的多肽及其制备方法和用途。该多肽包括交联的(“烃环钩”)部分以在两个氨基酸部分之间提供限制该多肽二级结构的栓链。在此描述的多肽可用于治疗以过度的或不适当的细胞死亡为特征的疾病。

主权项

1.通式(I)的多肽，通式(I)其中；每个R₁和R₂独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、或杂环基烷基；R₃是烷基、烯基、炔基；[R₄-K-R₄]_n；其每个用0-6个R₅取代；R₄是烷基、烯基、或炔基；R₅是卤素、烷基、OR₆、N(R₆)₂、SR₆、SOR₆、SO₂R₆、CO₂R₆、R₆、荧光部分、或放射性同位素；K是O、S、SO、SO₂、CO、CO₂、CONR₆、或R₆是H、烷基、或治疗剂；n是1-4的整数；x是2-10的整数；每个y独立地是0-100的整数；z是1-10的整数；以及每个Xaa独立地是氨基酸；其中该多肽在含水溶液中具有基本的α螺旋二级结构。