作用于微小管抗癌药物２’,５’－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｃｈａｌｃｏｎｅ衍生物之合成与活性评估

摘要

本发明合成出用于抗癌的2',5'-dimethoxychalcone衍生物，其系以2,5-二甲氧基苯乙酮与4-甲醯基苯甲酸甲酯进行缩合反应，获得4-羧基-2',5'-二甲氧基查酮(化合物1)。4-羧基-2',5'-二甲氧基查酮再与卤烷类化合物或与胺类化合物合成出查酮衍生物(化合物2-17)。此外，2,5-二甲氧基苯乙酮另与5-醛基-2-噻吩甲酸合成出化合物18(3-(3-thiophene)carboxyl-1-(2,5-dimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one)。2',5'-dimethoxychalcone衍生物可作为针对微小管的微管蛋白聚合药剂。