发明名称 一种包载多西紫杉醇的聚合物胶束及其制备方法
摘要 本发明属生物医药技术领域,涉及一种包载多西紫杉醇的聚合物胶束及其制备方法。本发明采用薄膜分散法制备多西紫杉醇Pluronic F127/P105混合胶束,以Pluronic为载体,将多西紫杉醇包载在Pluronic的疏水内核PPO中。本发明制备的混合胶束能有效地增加多西紫杉醇的溶解度,并且F127的PEO长链可起到长循环的作用,避免体内网状内皮细胞系统的吞噬,从而延长血液中的半衰期,其中的P105能最大程度的抑制P-gp外排,可起到高效逆转肿瘤的多药耐药以提高对肿瘤的治疗作用。本发明的混合胶束不含吐温80和乙醇,与市售的多西紫杉醇注射液比较,能明显降低药物的毒副作用,增加临床应用的安全性。
申请公布号 CN103446040A 申请公布日期 2013.12.18
申请号 CN201210181410.1 申请日期 2012.06.04
申请人 复旦大学 发明人 方晓玲;陈亮岑;沙先谊
分类号 A61K9/00(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 A61K9/00(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 一种包载多西紫杉醇的聚合物胶束,其特征在于,以Pluronic为载体,将多西紫杉醇包载在Pluronic的疏水内核PPO中,制成包载多西紫杉醇Pluronic F127/P105混合胶束;所述的Pluronic F127为泊洛沙姆407;Pluronic P105为泊洛沙姆335;所述Pluronic F127与Pluronic P105的质量比为100:1~1:100;所述Pluronic与多西紫杉醇的质量比为10:1~1000:1。
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