| 发明名称 | 一种制备依泽替米贝关键中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备依泽替米贝关键中间体的方法,以中间体(II)为原料，在碱性有机碱存在的碱性条件下直接与4-氟苯基格氏试剂反应，一步得到关键中间体(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-取代苯氧基-2-氮杂环丁酮(I)。该方法比现有的合成路线缩短了三步反应，且在反应过程中不使用锌试剂或钯催化剂，大大节省了工业生产的成本；采用本方法后处理简单，纯化方便，一步收率可达60%以上，具有极大的工业化生产前景。<img file="DDA0000362434520000011.GIF" wi="1352" he="384" /> | ||
| 申请公布号 | CN102531985B | 申请公布日期 | 2013.12.18 |
| 申请号 | CN201110103365.3 | 申请日期 | 2011.04.25 |
| 申请人 | 开原亨泰制药股份有限公司;上海泓博智源医药技术有限公司 | 发明人 | 安荣昌;王伟华;董学军;李因強;彭少平;蒋胜力;蔡振伟 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人 | 杨颖;张一军 |
| 主权项 | 1.一种制备式（I）所示的依泽替米贝关键中间体(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-取代苯氧基-2-氮杂环丁酮的方法，其特征在于：以中间体（II）为原料，在碱性有机碱存在的碱性条件下与格氏试剂式（VI）直接反应得到，其中R1为烷基、环烷基、取代芳基或取代芳烷基，R为羟基保护基团，X为卤素；其中，所述取代芳基和取代芳烷基上的取代基为一个或多个卤素； <img file="FDA0000362434500000011.GIF" wi="1777" he="459" /> | ||
| 地址 | 110026 辽宁省沈阳市铁西区肇工北街33号 | ||