| 发明名称 | 作为组织蛋白酶抑制剂的6-苯基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-甲腈衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有通式I的6-苯基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-甲腈衍生物，涉及包含这些衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备用于治疗组织蛋白酶S相关疾病诸如动脉粥样硬化、肥胖症、炎症和免疫病变诸如、银屑病、癌症和慢性疼痛诸如神经性疼痛的药物中的应用。<img file="D200880024871XA00011.GIF" wi="1001" he="688" /> | ||
| 申请公布号 | CN101842373B | 申请公布日期 | 2013.12.18 |
| 申请号 | CN200880024871.X | 申请日期 | 2008.07.14 |
| 申请人 | 默沙东有限责任公司 | 发明人 | 蔡家强;Z·兰科维克;P·S·琼斯;D·J·贝奈特;X·弗拉德拉 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 1.由通式I表示的6-苯基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-甲腈衍生物，或其药学可接受的盐：<img file="FSB00001072805400011.GIF" wi="996" he="586" />式I其中R<sub>1</sub>是H；R<sub>2</sub>是C<sub>1-3</sub>烷基；R<sub>3</sub>是C<sub>1-4</sub>烷基，其任选被一个或多个卤素取代；R<sub>4</sub>是H；X是0；n是1或2或3；Y选自OH，NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>和Z，其中Z是含1-3个选自NR<sub>7</sub>的杂原子的饱和的5或6元杂环，该环可被OH、氧代、C<sub>1-3</sub>烷基、羟基C<sub>1-3</sub>烷基或C<sub>1-3</sub>烷氧基C<sub>1-3</sub>烷基取代；或其中Z是含1-3个选自N的杂原子的芳族的5或6元杂环，该环可被OH、C<sub>1-3</sub>烷基或羟基C<sub>1-3</sub>烷基取代；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基；或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们所连接的氮一起形成4-10元饱和杂环，其任选地另外包含1-3个选自NR<sub>9</sub>的杂原子，该环任选被氧代、C<sub>1-4</sub>烷基或CONR<sub>10</sub>，R<sub>11</sub>取代；R<sub>7</sub>是H，C<sub>1-3</sub>烷基或羟基C<sub>1-3</sub>烷基；R<sub>9</sub>是H；R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>独立地是H或C<sub>1-3</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 荷兰哈勒姆 | ||