发明名称 |
AGDV肽修饰的咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮、其制备方法、抗血栓作用和应用 |
摘要 |
本发明公开了通式1的(R代表Ala-Gly-Asp-Val,Leu-Ala-Gly-Asp-Val,Lys-Ala-Gly-Asp-Val和Thr-Ala-Gly-Asp-Val)咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮与AGDV肽的四种新型缀合物,以及它们的杂环核(R代表OH),公开了它们的制备方法,还公开了它们的体外抗血小板聚集作用,进一步公开了它们在大鼠血栓形成模型上的抗血栓作用。结果表明,本发明的通式1的(R代表Ala-Gly-Asp-Val,Leu-Ala-Gly-Asp-Val,Lys-Ala-Gly-Asp-Val和Thr-Ala-Gly-Asp-Val)咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮与AGDV肽的四种新型缀合物以及它们的杂环核(R代表OH)具有良好的抗血栓活性,在抗血栓剂的制备中有明确的应用前景。<img file="DSA00000725203500011.GIF" wi="615" he="263" /> |
申请公布号 |
CN103450196A |
申请公布日期 |
2013.12.18 |
申请号 |
CN201210171405.2 |
申请日期 |
2012.05.29 |
申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;韩爽 |
分类号 |
C07D471/14(2006.01)I;C07K5/103(2006.01)I;C07K5/11(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/14(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.通式I的五种化合物,式中R为OH,Ala-Gly-Asp-Val,Leu-Ala-Gly-Asp-Val,Lys-Ala-Gly-Asp-Val或Thr-Ala-Gly-Asp-Val。<img file="FSA00000725203700011.GIF" wi="618" he="263" /> |
地址 |
100069 北京市丰台区右安门外西头条10号 |